心衰时，心脏代偿中的一个重要的机理为肾脏对钠、水的潴留，从而增加血容量，使左室充盈压增高，再通过stavling定律机理使心排血量增加，但其有一定限度，当超过这一限度（左室充盈压超过3.33kPa）则发生代偿失调心排血量下降，临床出现肺瘀血、左心衰竭以及相继而来的水肿、肝大等右心衰竭表现。此时使用利尿剂，可使左室充盈压降低（1.99-2.66kPa），心排血量增加,心衰症状可以减轻或消失。但是应该注意利尿剂用量大、时间长可产生绝对或相对血容量不足，结果导致左室充盈不足（充盈压下降低于1.99KPa），心排血量降低，心衰恶化，严重者甚至死亡。因此，利用利尿剂时，要特别注意防止血容量不足。测定血红蛋白、红细胞压积以及尿比重是观察血容量的简便方法，左室充盈压及中心静脉压减低时可确定为低血容量，此时不宜应用利尿剂。
利尿剂的另一个不良作用是可以引起电解质紊乱，特别是低镁血症和低钾血症。ATP-ATP酶系统可因低镁而致活性减低，使心肌能量代谢发生障碍，以致心功能进一步损害，心衰恶化，甚至死亡。因此，心衰病人用利尿剂时应避免发生容量状态和电解质紊乱，以免产生严重恶果。
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