虽然海绵体平滑肌张力的调控十分复杂，但NO无疑是最重要的物质，它由内皮细胞和副交感神经末梢释放,刺激鸟苷酸环化酶，使鸟苷酸（Guanosine Monophosphate GTP）变为环鸟苷酸(Cyclic Guanosine Monophosphate cGMP)，后者为第二信使，可松弛平滑肌。磷酸二酯酶（PDE）可使cGMP分解为GMP。根据结构和作用特性，将PDE分为1－7，其中2、3、4、5在阴茎中被发现，研究证实PDE5与cGMP亲和性最高，也是阴茎中影响勃起最重要的同功酶。最新研究表明有两种PDE5，但作用等尚不清楚。而抑制PDE则可提高NO的作用强度。已发现有三种PDE5抑制剂1)Dipyridamole ：抑制PDE5、PDE6的强度相同，临床曾用于血管扩张、抗血小板，但对阴茎作用未见报告；2)Zaprinast ：对PDE5的抑制率是PDE6的五倍，猫尿道内使用可诱发勃起；3)Sildenafil：作用强度高于上述二者100多倍，是PDE5特异性抑制剂，对阴茎中PDE2、3作用极小，这也是Sildenafil用于治疗勃起功能障碍的基础。

    西地那非(Sildenafil)：是特异性磷酸二酯酶Ⅴ抑制剂，可抑制cGMP降解，提高cGMP浓度，起到治疗ED效果。人与兔试验表明：西地那非可增强阴茎对电刺激、氮化物刺激的反应；麻醉下狗应用西地那非后，电刺激盆腔神经及外源性硝酸化物可产生更高的海绵体内压，此时全身血压无改变，表明西地那非仅作用阴茎，可降低平滑肌对性刺激反应的阈值，使平滑肌更易于对性刺激产生反应。实验室研究表明：西地那非使细胞内cGMP水平升高，增强NO作用强度，从而使平滑肌松弛，产生阴茎勃起。

     现有安慰剂平行对照双盲试验表明，性生活前一小时服用西地那非50-100mg治疗ED，有效率可达60-70%。服用剂量因人而异，以50－10mg有效者居多，每日最多只服一剂。西地那非对心理性、器质性和混合性勃起功能障碍均有效，但并不影响性欲和性兴趣，仍需正常性刺激存在来启动性活动。

    主要有头痛、鼻塞、面部潮红等可耐受性不良反应。对因心肌供血不全服用硝酸甘油者禁用，心功能差者应慎用。1998年三月FDA批准上市以来，在美国国内已开处方1000万份以上，并风靡全世界。该药在我国已完成Ⅱ期临床试验，有望在不久上市。

    3)外用药物

    霜剂和膏剂是勃起功能障碍治疗中最古老的方法，其作用机理主要是平滑肌松弛和血管扩张。一般好的霜剂和膏剂具有以下两个特性：必须是脂溶性，保证药物可以穿透皮肤进入血液；能够穿透Buck's筋膜和白膜进入海绵体。

    常见药物有

    (1) 硝酸甘油：为氧化氮(NO)供体，膏剂为2％浓度，贴片一般24小时可释

    放5－10mg硝酸甘油。该药可产生阴茎充盈，但很少出现完全勃起，副反应有头痛、头晕和低血压，如用药后不戴避孕套性交，则可干扰女方产生头晕和头痛。一组62例患者研究表明：63％患者有完全勃起，13％有间断勃起。由于该药副反应存在，效果不佳，故应用不多。

    (2) 三合一霜：为混合制剂，内含3％氨茶碱、0.25%二硝酸异山梨糖醇和 0.05% co-dergocrine。性交前15分钟涂于龟头和阴茎体部。临床应用表明：60％病人阴茎血流增减，勃起改善，而安慰剂组有效率为8％ ，无明显副作用。

    (3) 长压定：效果不理想，宜混合其它药物共同使用为好。

    (4) 前列腺素E1：为0.01%凝胶制剂，1995年Kim报道应用该药治疗10例 患者，海绵体动脉直径由用药前0.9mm扩大为用药后1.1mm，动脉收缩期流速峰值由15.4cm/s升至22.8cm/s。

     效果不佳、副作用存在使外用霜剂、膏剂和贴片剂未广泛应用。随着对阴茎勃起生理和药理学特性的深入了解，局部用药将进一步开发，使其更加有效。另外，不同作用机理药物的协同作用将使药物效果更好，副作用更小。从实用角度看，未来着眼点应在效果好、易吸收、副作用小的经皮给药制剂。

    4)中药

    中医中药治疗勃起功能障碍有着悠久历史，中医的辩证施治对勃起功能障碍的治疗有一定的疗效，主要机理是壮阳补肾达到治疗的目的，常用的有五子衍宗丸、金匮补肾丸、男宝、龟甲养阳片等。

    5)其它药物

    左旋精氨酸(L-Arginine)：为NO前体，大鼠试验证实可改善勃起。1994年Zorgniotti报告每日口服2800mg左旋精氨酸治疗勃起功能障碍，40%患者性功能有所改善，但其确切临床效果有待进一步研究。

    对心理性勃起功能障碍可用小量镇静、安定类药物，也可用维生素B1、维生素E等；对器质性勃起功能障碍可用维生素B1、维生素B12、维生素E、ATP、氯脂醒和微循环改善剂。

    总之，药物治疗仍是勃起功能障碍治疗的一线方法，随着一些新药不断问世和药物治疗效果的不断提高，药物治疗越来越受到重视，也将为勃起功能障碍的治疗带来新的前景。