| [品名]
正名： 伊曲康唑胶囊
商品名：斯皮仁诺胶囊
英文名：Itraconazole capsule
拉丁名：Capsulae Itraconazoli
分子式：C35H38Cll2N8O4
分子量：705.64
[性状]
本品为粉、蓝色胶囊，内含100mg伊曲康唑丸状颗粒。
[药理作用]
本品是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念球菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、技孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
[吸收、分布、消除]
餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3－4小时后血药浓度达峰值，血浆中清除呈双相性，终未半衰期为l－1.5天。长期给药时1-2周达稳定状态。在服药后3－4小时，伊曲康唑稳态血药浓度分别是：0.4μg／ml（100mg每日一次），1.1μg／ml（200mg每日一次）和2.0μg／ml(200mg每日二次)。本品血浆蛋白结合率为99.8％。全血浓度为血浆浓度的60％。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除是与表皮再生过程有关，连续用药四周后停药，7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2-4周。开始治疗1周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2-3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是：200mg每日一次治疗3天，可维持2天；200mg每日二次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3-18％，经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0．03％，大约35％是作为代谢物在一周内经尿排泄。
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