左旋苯丙氨酸氮芥
[中文别名] 左旋溶肉瘤素,米尔法兰,美法化,爱克兰,马尔法兰。
[外 文 名] L-Sarcolysine,Alkeran,Melpha-lan.
[外文缩写] L-PAM,CB3025。
[化 学 名] L-3{对[双(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
[分 子 式] C13H18O2N2Cl2。
[性 状] 本品为白色至浅黄色粉末,难溶于水,对光、热及在潮湿情况下不稳定。
[药理作用] 本品为左旋体苯丙按酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞周期非特异性药物。
[体内过程] 口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高逍度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
[临床应用]
(1)对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。
(2)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。
(3)动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。
[用法用量] 静脉注射或动脉灌注:每次20~40mg。
腔内注射:胸腔注射每次20mg,腹腔注射每次40~60mg,每周1次,4~5次为1周期。
口服:每次1/mg/kg,4~6周间隔重复给药;或每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),共4~7日,若无明显骨髓毒性,在4~6周内重复给药。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要表现为白细胞、血小板减少及盆血,白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
(2)胃肠道反应:大剂量一次用药可出现恶心、呕吐,小剂量持续给药则不明显。
(3)长期持续给药,偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。
[禁 忌 证]
(1)孕妇、哺乳妇禁用。
(2)近期内用过化疗或放疗而白细胞减少者不宜使用。
(3)肾功能不良者慎用。
[注意事项]
(1)每次用药前须检查血像,嗜中性白细胞低于2×109/L时应停药。
(2)应根据骨髓抑制程度调整剂量。
[制剂规格] 注射剂:50mg/支;片剂:2mg/片,5mg/片。
[贮 藏] 避光、阴凉、干燥处保存。










