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溶癌呤
文章来源:中国癌症信息库      2005-1-18 14:11:12
 
    [中文别名]  磺巯嘌呤钠,6-巯基嘌呤磺酸钠。
    [外 文 名]  Tisupurine,Suifomercaprine  sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum.
    [外文缩写]  AT-1438。
    [化 学 名]  6-(巯基磺酸钠)-9(或7)钠代嘌呤。
    [性    状]  本品为白色鳞片状结昌,无臭,对酸不稳定,易溶于水,水溶液为碱性,在碱性和中性条件下较稳定,遇巯基化合物如半胱氨酸等立即分解,释出巯嘌呤。
    [药理作用]  本品是我国创制的一种6-MP的水溶性衍生物,在体内转变成6-MP而发挥抗肿瘤作用,是一种抗核酸代谢的细胞周期特异性药物,作用机制与6-MP相似。
    [临床应用]  对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性或慢性白血病、头颈部癌、肝癌等有较好疗效,对5-FU、MTX、DACT产生耐药的及6-MP无效的患者仍有效。
    [用法用量]  静脉注射或静脉滴注:白血病,每日4-5mg/kg,溶于生理盐水或5%葡萄糖液中静脉注射或静脉滴注,10~14日为1周期,一般2-3个周期。绒癌,每日8-10mg/kg,10日为1周期。
    鞘内注射:主要用于急性白血病及绒毛膜上皮癌的脑和脊髓的治疗,每次100-200mg,隔1-2日注射1次,5次为1周期,多用注射用水稀释。
    肌肉注射或瘤内注射:每日200mg,或隔日400mg,6次为1周期。
    腔内注射:每次1.2g溶于生理盐水30ml中,在尽量抽去腔内积液后注入,每周1-2次,5次1周期。
    [不良反应]
    (1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少。
    (2)胃肠道反应:食欲下降,恶心,呕吐,口腔炎,停药后可恢复。
    (3)其他反应:大剂量给药可出现头晕,乏力,脱发
    [禁 忌 证]  骨髓功能低下者慎用。
    [注意事项]
    (1)不良反应明显者,可停药处理。
    (2)在用药过程中,应定期复查血像。
    (3)水溶液不宜久置。
    [制剂规格]  注射剂:200mg/支,400mg/支。
    [贮    藏]  干燥、避光保存。

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