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卡铂

文章来源:有问必答健康社区 2005-1-18 10:18:19 文字大小:【】【】【
  卡铂
[中文别名]  碳铂,卡波铂,铂尔定。
[外 文 名]  Carboplatin,Paraplatin,Carboplat,Ercar.
[英文缩写]  CBP,JM-8,CBDCA。
[化 学 名]  顺-1,1-环丁烷二羧酸二氨基合铂。
[分 子 式]  C6H12N2O4Pt。
[性    状]  本品为白色或类白我粉末,或结晶状粉末,无臭,无味,溶于水,不溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯

仿;遇光易分解。
[药理作用]  本品为第二代铂类化合物,1986年在英国上市,其生化物征与顺铂相似,但肾毒性、耳毒性、神

经毒性尤其是胃肠道反应明显低于DDP,是近年来广泛受到重视的新药,与DDP一样同属细胞周期非特异性药物

。它主要作用DNA的鸟嘌呤的N7和O6原子上,引起DNA链间及链内交联,破坏DNA分子,阻止其螺旋解链,干扰DN

A合成,而产生细胞毒作用。
[体内过程]  本品口服无效,静脉注射后血浆中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在线性关系,

可超滤的非结合型铂和母体药物的终末消除半衰期分别为6小时和1.5小时。在初始相,大多数可超滤的游离铂

以原形存在,血浆总铂的终末半衰期是24小时,约87%的血浆铂在给药24小时大约排出白结合。主要从尿中排出

,24小时内经肾小球过滤排泄。卡铂的药动学和顺铂有三点不同:一是血清蛋白结合率,卡铂仅24%,而顺铂在

90%以上;二是可超滤的非结合型铂半衰期,卡铂为6小时,而顺铂很短,血中浓度迅速降低,三是尿排泄量,

一日中尿排泄量,卡铂为6.5%,而顺铂为16%~35%,因此二者的明脏毒性有明显差异。
[临床应用]  本药为广谱抗肿瘤药,与其他抗肿瘤药无交叉耐药性,与DDP有交叉耐药性,该药易于溶解,不

需水化、利水化、利尿,使用方便。
   (1)   主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等。小细胞肺癌,单用本品缓解率为60%;

与Vp-16、IFO合用治疗的总缓解率为78%;卵巢上皮癌、头颈产鳞癌单用缓解率分别为65%、29%。
   (2)   可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等。
   (3)   也可用于消化系统肿瘤、肝癌等及放射增效治疗。
[用法用量]  
   (1)   静脉滴注或静脉注射:一次给药法,每次300~400mg/m2,28日重复,儿童可提高到560mg/m2;连续

给药5日,100mg/次,或每次50~70mg/m2。用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。
   (2)   胸腹腔内注射:其剂量高于静脉内给药。
[不良反应]
   (1)   骨髓抑制:为剂量限制性毒性,长期大剂量给药时,可使血小板、血红蛋白、白细胞减少,一般发

生在用药后的14~21日,停红后3~4周恢复。
   (2)   胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐,较DDP轻微。
   (3)   在常规剂量下,对肝、肾、心脏功能无明显影响。
   (4)   神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反庆低于DDP,偶见变态反应。
[禁 忌 证]  有明显骨髓抑制及肝肾功能不全者,孕妇及有严重并发症者,对本品或其他铂类制剂及甘露醇过

敏者均禁用。
[注意事项]
   (1)   使用本品前用生理盐水或5%葡萄糖注射剂10ml溶解,然后用5%葡萄糖注射剂250nl稀释,静脉滴注

半小时或1小时。使用CBP时,虽不必水化,但应鼓励患者多饮水,排尿量保持在每日2000ml左右。
   (2)   本品溶解后,应在8小时内用完,并避光。
   (3)   本品只作静脉给药,应避免漏于血管外。
   (4)   本品应避免与铝化物接触,也不宜与其他药物混合滴注。
   (5)   用药前及用药期内应定期检查血像、肝肾功能等。
[制剂规格]  注射剂:100mg/支。
[贮    藏]  室温避光保存。
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