[中文别名] 博莱霉素A5，争光霉素A5。
[外 文 名] Pingyangmycin,BleomycinA5.
[外文缩写] PYM，BLMA5。
[化 学 名] N-[3-[(4-氨基丁基)-氨基]丙基]博莱霉素。
[分 子 式] C57H89N19O21S2。
[性 状] 本品为白色疏松块状物或无定形固体，几乎无臭，引湿性强。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，在丙酮、氯仿和乙醚中几乎不溶。
[药理作用] 本品系从我国浙江平阳县的土壤中分离得到的一种抗生素，与博莱霉素尬发相近。博莱霉素为复合药，主要成份为A2，PYM为单一组分A5。PYM作用机制亦与BLM相似，主要抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合，使之破坏，破坏DNA模板，阻止DNA复制，促使癌细胞变性、坏死。实验研究表明，对小鼠皮下接种结肠癌C26、食管癌SGA-73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用均强于MMC和BLM。PYM为细胞周期非特异性药物，具有抗肿瘤活性强、抗瘤谱广、见效快、疗程短、副作用轻、对造血和免疫功能基本无损害等特点。
[体内过程] 本品口服无效，应静脉注射或肌肉注射。静脉注射后30分钟血药浓度达最高峰，以后迅速下降，广泛分布于全身各组织，以肝、脾、肾、皮肤、肺中较多，很少透过血脑屏障。在组织中经酰胺酶水解而失活，经肾排泄，在24小时内由尿中排出25%~50%。连续静脉滴注4~5日，每日30mg，半衰期为1.3及8.9小时；快速滴注半衰为24分钟及4小时，3岁以下小儿半衰期为54分钟及3小时。
[临床应用]
（1）皮肤鳞癌。
（2）头颈部鳞癌：唇癌，舌癌，上腭癌，鼻咽癌及其他口腔癌。
（3）乳腺癌，食管癌，宫颈癌，阴茎癌，外阴癌，恶性淋巴瘤，坏死性肉芽肿。
（4）对翼状胬肉有明显疗效。
（5）对肝癌亦有一定疗效。
[用法用量] 静脉注射：用生理盐水或葡萄糖液4-20ml溶解本品4-15mg，作缓慢静脉注射。
肌肉注射：用生理盐水5ml溶解本品4-15mg，作肌肉注射；皮肤癌或头颈部癌患者，可在患处周围以低于1mg/ml的浓度注射。
动脉注射：用加有抗凝剂的生理盐水3-25ml溶解本品4-8mg，作一次动脉内注射。
成人每次剂量8mg，通常每周给药2-3次。显示疗效的剂量一般为80-160mg，1疗程的总剂量为240mg；小儿每次10mg/m2，或0.3-0.6mg/kg，每日或隔日1次，最大疗程总量200mg。
瘤体内注射：淋巴管瘤，每次4-8mg，注射用水2-4ml溶解，有囊者尽可能抽尽囊内液体后再注药，间歇期20-30日，5次为1疗程；1个月以下新生儿暂不使用或减量使用。血管瘤，每次4-8mg，用生理盐水3-5ml稀释，注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7-10日重复注射，药物总量一般不超过70mg。鼻息肉，以本品8mg用生理盐水4ml溶解，行息肉内注射，每个息肉注射2-4ml，即一次注射1-2个息肉，每周1次，5次为1疗程。
[不良反应]
（1）胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲下降，比BLM重。
（2）本吕引起的化学性肺炎，或肺纤维化的机会比BIM小，一旦发现，应立即停药。
（3）本品可引起发热、脱发、肢端麻木、皮肤色素沉着、角化增厚、皮疹等反应，偶可引起过敏性休克。
（4）约有20%~50%的患者用药后3小时左右出现发热，50%的病人伴有发冷，体温高至40℃,似乎与剂量无关。
[禁 忌 证]
（1）对博莱霉类抗生素有过敏史的患者禁用。
（2）对有肺、肝、肾功能障碍的患者、孕妇及60岁以上伴有肺部疾患者慎用。
[注意事项]
（1）对出现高热、间质性肺炎、气急、呼吸困难、过敏性休克者，应立即停药，并积极对症处理。
（2）以防止高热、过敏反应，一般可从小剂量5mg以下开始，用药过程中应认真监测肺功能。
（3）与地塞米松、消炎痛等同时应用，可减轻上述反应。本品总量一般不宜超过300mg。
（4）肺部放疗者合用本品时，可增加肺纤维化反应，故肺部肿瘤接受放疗者不宜以本品同时化疗。
[制剂规格] 注射剂：8mg/支，10mg/支。
