雷诺嗪－强效心衰治疗药物.
2005-2-17 14:23:32
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| ORLANDO, FL，3月20日（路透社医学新闻）上周日在美国心脏病学学会第50届科学年会上，美国加州Palo Alto心血管治疗公司（CV Therapeutics）的Andrew A. Wolff博士称，在一项的III期临床试验中，脂肪酸氧化酶抑制剂雷诺嗪（ranolazine）对慢性心绞痛伴有心衰的患者疗效显著。 雷诺嗪的作用机制为部分地抑制脂肪酸代谢，并引起诱发葡萄糖代谢，由于葡萄糖代谢比脂肪酸代谢更有效，因此该药可以使心脏更为有效地利用氧气。 在对雷诺嗪治疗稳定性心绞痛(MARISA)进行单项疗效评估时，研究人员对175例慢性心绞痛患者（其中29人具有心衰病史）停用一切心绞痛治疗药物。然后，分别给予一周安慰剂、雷诺嗪500mg、1000mg或1500mg。 在4个治疗周期的每个周期末，患者进行运动耐量测试，结果发现所有患者症状显著改善，且呈剂量依赖性，其中伴有心衰的29例患者改善最为显著。 该药的副作用主要有昡晕、便秘、恶心和乏力，心衰患者中出现的副作用与无心衰患者基本类似。而且，雷诺嗪对心率和血压均无影响。 在对42例存在慢性心衰的糖尿病患者和133例相匹配的无心衰患者进行的临床试验研究中，雷诺嗪可显著改善所有患者的运动耐量，而对Hb1a或葡萄糖水平无显著影响。研究人员认为雷诺嗪可能主要作用于细胞线粒体，而不作用于全身，从而不会影响葡萄糖代谢。 Wolff博士称，在对狗进行的动物实验还发现，雷诺嗪可充分增高心脏射血分数，而且心肌耗氧量随射血分数的升高而降低。 目前雷诺嗪正处在治疗慢性心绞痛的III期临床试验后期和治疗心衰的II期临床前期。Wolff博士计划在将这一项新药使用申请呈交FDA之前，全面进入第二个III期临床试验以对雷诺嗪治疗稳定型心绞痛(CARISA)进行综合评价。 |
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